O óxido nítrico (NO) é uma molécula mensageira que possui vários alvos. Esta molécula desempenha um importante papel em muitas funções no corpo, regulando a vasodilatação, o fluxo sanguíneo, a neurotransmissão, respiração mitocondrial e função plaquetária. Diferentemente de outros mensageiros químicos, o NO não depende de sua "topologia" estrutural para se ligar a um receptor ou enzima, mas sim de sua reatividade redox. Ademais, o NO não é armazenado in vivo como outros neurotransmissores, mas sintetizado sobre demanda, difundindo-se rapidamente até seu sítio de ação.
Diversos estudos vêm demonstrando o efeito ergogênico de doadores e precursores de NO. A busca mais comum entre os precursores de NO, ligados ao desempenho atlético, se firma na hipótese de que o NO está ligado à melhora da perfusão sanguínea ao nível muscular, contribuindo para maior aporte de nutrientes e de oxigênio, ao mesmo tempo em que atua como sinalizador no sistema imune e na rede neuronal.